了解药物合成材料路线的设计和选择

连续不断最终指称向举例相当多、价格低廉、准确性确实的天然产器物精制。这些天然产器物多为微生器物代谢器物，即可来自植器物或动器物。

（五）反为裂解分析方法例；也病态药品裂解线皆观设计之中运用

在透过反为裂解分析方法例皆观设计手病态药品裂解线的连续不断之中，除了权衡氢原叔父骨架重构和官能团再生皆，还能够权衡手病态之其中心的形成！

；也病态药品的裂解之中，一种种系统是先裂解皆消旋本体、再次拆分拿到单一对映异构，另一种种系统是如此一来裂解单一对映异构。

用作皆消旋本体拆分种系统，裂解线的皆观设计连续不断与这两项方例并不相同，但要求所用作的拆分方例能够很低效、确实。

如此一来裂解单一对映异构的种系统主要以皆两类很低效率方例：手病态源裂解很低效率和不非对称裂解很低效率。

手病态源（chirality pool）裂解很低效率是指称以廉价易得的天然或裂解的手病态阴离叔父为精制通过化学修饰方例再生为手病态产器物。

与手病态精制相比如说，产器物手病态之其中心的氢原叔父构造既不太可能保持，也不太可能暴发倒转或移出。

在皆观设计手病态药品裂解线时，一定要对进行时手病态之其中心重构后的各步化学自由特以及受控、制备连续不断加以细腻的权衡，保证手病态之其中心的氢原叔父构造不被破坏，最终拿到低提纯的手病态产器物。

二、演示小数例

（一）演示小数例的特本方与主要方例

在药品裂解工艺很低效率线皆观设计连续不断之中，除了用作以逻辑直觉为特础的反为裂解分析方法例皆，还可运用以类比直觉为架构的演示小数例。

药品裂解工艺很低效率线皆观设计之中演示小数例由“演示”和“小数”两个期之中构成。

在“演示”期之中，首先，要可靠、细腻地剖析药品氢原叔父（期望阴离叔父）的构造，见到其更为重要病态的构造基本特征；其次，要综合运用多种文献检索手段，拿到构造基本特征与期望阴离叔父很低度近似的多种萘及其化学信息；再次次，要对多种萘的多条裂解线开展比对分析方法和归纳编订，逐步形成对文献报道的萘裂解线皆观设计长处的相当多认识和深刻理解。

在“小数”期之中，首先，从多条萘裂解线之中，挑选有有望仅限于好好期望阴离叔父裂解的工艺很低效率线；其次，全面分析方法期望器物与其各种萘的构造基本特征，确认前者与后者构造之近的差别；再次一，以合辑的萘裂解线为参阅，充分权衡药品氢原叔父自身的实际情况，皆观设计出有药品氢原叔父的裂解线。

对于起到内源性完全并不相同、化学构造很低度多种不同的共病态显著的第三部药品，有别于演示小数例开展裂解工艺很低效率线皆观设计的拿到成功概率往往低。演示小数方例不但可用好好第三部药品氢原叔父骨架的重构，而且可拓展第三部手病态药品手病态之其中心的重构。

（二）演示小数例的仅限于全域与注意事项

药品裂解工艺很低效率线皆观设计之中的演示小数例作为以类比直觉为架构的推理模的单，有其固有的局限病态。

某些化学构造看似十分不尽并不相同的药品氢原叔父，其裂解线并不不尽并不相同，有时甚至相距颇多。

在透过演示小数例开展药品裂解工艺很低效率线皆观设计时，一定好好到“具本体情况，具本体分析方法”。在充分认识多个药品氢原叔父之近的构造共病态的同时，只需深入考察每个药品氢原叔父本身的构造特病态。

如果药品氢原叔父近的构造共病态九成据主导地位，有但他却如此一来有别于演示小数例皆观设计裂解工艺很低效率线，即可大胆有别于；如果某个药品氢原叔父的个病态原因起到更为重要起到，无例开展如此一来、全面的演示小数，则可开展近接、均匀分布的演示小数，在精妙地借鉴他人的拿到成功经验特础上，单独思考，囿于，创立自己的新颖方例。

一、工艺很低效率线的很低度评价常规

具很好钢铁的工业脆弱性的提很低效率裂解工艺很低效率线能够具有准确性确实、经济适当、连续不断安全、低碳等特本基本特征。

从很低效率的角度分析方法，提很低效率裂解工艺很低效率线的主要构造上可所谓如下：应运而生的单裂解策略、自由特方式中至多化、精制举例安定、化学很低效率可行、生产商电叔父元件确实、批量连续不断简便化、进度缓慢最小化。以上基本特征，是很低度评价化学制药工艺很低效率线的主要设计常规。

在此只无需比如说指称出有的是：最终线的明确备受到经济原因的显著制左右。在考察上述设计常规的特础上，能够对工艺很低效率线的综裂解本好好出有比如说可靠的估测，挑选有很低产出有、低消耗的线作为运用好好的工业生产商的比较简单工艺很低效率线。

与直线的单裂解例相对来说，应运而生的单裂解例具一定的优势：

（1）之中近本体总量减少，只无需的起始精制和还原剂少，成本减少；

（2）所只无需的自由特容器很小，增加了电叔父元件用作的灵活病态；

（3）减少了之中近本体的裂解成本，在生产商连续不断之中一旦出有现无论如何，巨大损失比起很小。

2．自由特方式中至多化

在其它原因相距不大的前提下，自由特方式中较少的裂解线往往呈现总提纯低、心率较短、成本较低等优点，裂解线的简捷病态是很低度评价工艺很低效率线的最为简便、最为直观的衡量。

以但会避免的方式中进行时期望器物制备是裂解线皆观设计的极为重要执着，简捷、很低效的裂解线往往是精心皆观设计的结果。

在一步自由特之中付诸两种（甚至多种）化学再生是减少自由特方式中的常见于长处之一。

可以精心皆观设计一些自由特的以此小数，使第一步起到于的之中近本体引发后续的再生，造成了组合成自由特（tandem reaction）或了了自由特（domino reaction），急遽地减少自由特方式中，加长裂解线。

组合成自由特是指称将两个或多个分属不同类型的自由特组合成开展，在一瓶内进行时。

了了自由特是指称串连自由特之中一个自由特的暴发可关机另一个自由特，使多步自由特连续开展。

3. 精制举例安定

在很低度评价裂解线时，应将了解每一条裂解线所用的各种原辅材料的举例、常规和自给自足将情况，同时要显然原辅材料的贮存和空运等情况。

有些原辅材料一时得不到自给自足将，则只无需权衡预先生产商。

对于准备选用的裂解线，只需列出有各种原辅材料的名称、常规、单价，算出有单耗（生产商1kg厂商所只需各种精制的总数），进而算出有所只需各种原辅材料的成本和原辅材料的总成本，以便比如说。

4. 化学很低效率可行

化学很低效率可行病态是很低度评价裂解工艺很低效率线极为重要衡量。

提很低效率的工艺很低效率线各步自由特都应将安定确实，暴发意皆事件的几率偏很低，厂商的提纯和准确性皆有很好的重现病态。各方式中的自由特前提比如说温和，并能超越、并能控制，但会不应当很低温、很低压或超低温等软弱前提。

平顶型自由特（plateau-type reaction）：提很低效率前提全域窄小的自由特，即使某个工艺很低效率参数稍稍偏离最佳前提，提纯和准确性也不必备受到太大的影响；

尖顶型自由特（point-type reaction）：如果工艺很低效率参数稍有变化就会避免提纯、准确性明显下降，则分属。

5. 生产商电叔父元件确实

在钢铁的工业裂解线并不需要的连续不断之中，能够权衡电叔父元件的原因，生产商电叔父元件确实病态是很低度评价裂解工艺很低效率线的极为重要衡量。

比较简单的工艺很低效率线应将但会用作这两项电叔父元件，最大限度地不应当用作多种不同于品种、多种不同于材料、多种不同于机种的电叔父元件。

6. 批量连续不断简便化

受控、制备等批量连续不断是工艺很低效率线的极为重要组成部分，在钢铁的工业生产商连续不断之中，左右九成50%的人工时近段和75%的电叔父元件支持。

在整个工艺很低效率连续不断之中，减少批量的次数或比较简单批量的连续不断能适当地减少器塑胶的巨大损失、减少污染器物的排放、耗费工时、节左右电叔父元件投资、减少可视劳动强度并减少了他们暴露在不太可能具毒病态的化学器物质之中的时近段。

压缩批量连续不断的特指方例是自由特结束后产器物不经受控、制备，如此一来开展下一步自由特，将几个自由特连续加载，付诸多步自由特的“一锅加载”（one-pot operation）。

用作“一勺烩”方例的正因如此是上一步所用作的组分和还原剂以及造成了的副产器物对下一步自由特的影响不大，不至于避免产器物和更为重要之中近本体提纯的下降。

如果“一勺烩”方例用作短时间内，不皆可以比较简单加载，还有望急遽地提升整个自由特线的总提纯。

7. 进度缓慢最小化

环境受保护是我国的特本国策，是付诸经济、社会变迁可持续发展的根本保证。

传统的化学制药的工业造成了大量的废弃器物，虽经无害化妥善处理，但仍对环境造成了危害。

解决化学制药的工业污染情况的更为重要，是有别于黄色工艺很低效率，使其对环境的影响愈加最小化，从源头上减少甚至不应当污染器物的造成了。

很低度评价裂解工艺很低效率线的“黄色度”（greenness），只无需从整个线的氢原叔父经济病态、各步自由特的效率和所用还原剂的安全病态等比如说来权衡。

氢原叔父经济病态（atom economy）是黄色化学的架构方之一，它被下定义为出有现在最终产器物之中的氢原叔父准确性和参与自由特的所有起始器物的氢原叔父准确性的之比。

氢原叔父经济病态好的自由特应将当使但会多的精制氢原叔父之中的氢原叔父出有现在产器物氢原叔父之中，其之比应将趋于于100%。

二、工艺很低效率线的并不需要

（一）工艺很低效率线并不需要的特本长处与主要方例

首先，要以上节讨论的很低度评价线的主要设计常规为准绳，对一组线的优势和不足好好出有客观、可靠的很低度评价；

随后，要对各线的得失、建言开展连续不断的比如说和权衡，挑选有具明确钢铁的工业脆弱性的备选工艺很低效率线；

再次经过系统、严格的研究成果、论据，再次一明确均值线，用好好之中试或钢铁的工业生产商。

工艺很低效率线的并不需要能够以很低效率分析方法为特础，以市场分析方法为建构，将很低效率分析方法和市场分析方法主干起来，以求拿到综裂解本最低的提很低效率工艺很低效率线。

只有这样，才能使行业以较少的资源投放获取较多的盈余在短期内，造就极多的经济效益；同时，为社会变迁提供质优、价廉的医药厂商，从而造成了很好的社会变迁效益。

（二）工艺很低效率线并不需要之中的申请专利情况

申请专利（patent）是备受例律规范受保护的发明创造，一项发明创造向国家审批本部重申有提案，经依例审查合格后向提案人授与的在规定的时近段内对该项发明创造享有的专有权。

使用权是一种专有权，这种有权具独九成的排他病态。非使用权人要想用作他人的申请专利很低效率，能够依例征得使用权人的同意或许可。

一个国家依照其使用权授与的使用权，皆在该国例律的统辖全域内适当。使用权的例律受保护具时近段病态，使用权皆在特定的时近段全域内适当。

目前执行的《使用权》为2008年12月27日出有台的第三次总表。

我国使用权将申请专利分为三种，即发明、比较简单新型和皆观皆观设计。

发明是指称对厂商、方例或者其改进所重申有的新的很低效率设计方案，主要本体现在新颖病态、创造病态和耐用病态。

在化学制药工艺很低效率研究成果连续不断之中，如果见到了明显不同于他人申请专利所说明了的工艺很低效率线或工艺很低效率方例，具有新颖病态、创造病态和耐用病态等基本特征，可以权衡申报新工艺很低效率使用权，受保护自己的发明创造，形成全方位著作权，力争造成了经济效益。

在某些情况，为了规避他人申请专利的受保护全域，行业不太可能致使去开发计划新的工艺很低效率线。

开发计划均值工艺很低效率只无需多年的时近段和大量的资金投放，为了不应当帮助相互对手，几乎所有的行业大抵不想透露均值工艺很低效率相关的任何细节。

而使用权规定申请者只无需说明了申请专利的提很低效率前提，使申请专利在申请时特本方，申请专利之中能够包则有相当多的工艺很低效率细节。行业会在提案连续不断之中好好精妙的很低效率妥善处理，恰当扩大受保护全域，构成却不暴露均值前提，既能拥有全方位著作权、避免他人侵权，又能受保护种系统机密、不应当他人相互竞争。

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